科室联盟 科研教学 阿片类药物临床药理学进展:羟考酮
回贴 发表新贴
【转贴】阿片类药物临床药理学进展:羟考酮
     
宣武疼痛科

普通用户

科研教学

帖子207

发表于2013-08-08 22:04引用| 只看楼主
                

    芬兰赫尔辛基大学中心医院麻醉科Eija Kalso报告了阿片类药物临床药理学的进展。

    羟考酮的临床使用始于1917年。肠道外使用的羟考酮主要用于治疗术后剧痛,而联合使用(例如羟考酮加对乙酰氨基酚)主要用于中度疼痛。控释羟考酮问世后,一直被用于治疗癌性疼痛和慢性非癌性疼痛。已经有研究者在术后疼痛、癌痛、骨关节炎疼痛和神经病理性疼痛(如疱疹后神经痛和糖尿病性神经病等)进行了对照研究。羟考酮的药效学作用是典型的μ阿片受体激动剂作用。羟考酮与吗啡非常相像,但也有其独特作用,尤其是药效学方面。作为一种老药,羟考酮的基础药理学是一个被忽视的研究领域。

    在肌酐清除率为14~59 ml/min的病人中,在服用20 mg控释羟考酮后,最高浓度增加了50%,吸收量增加了60%T1/2延长了1小时。在肝功能衰竭的病人中,在服用20 mg控释羟考酮后,峰浓度(Cmax)增加了40%AUC增加了90%T1/2延长了2小时。

    无论是吗啡还是羟考酮都能有效地控制急性和慢性疼痛。羟考酮的药效学特性较好。其口服生物利用度显著较高,因此生物利用度和预期血浆浓度的人体间差异较小。两种药物都可引起典型的阿片相关不良反应,但羟考酮较少引起幻觉。羟考酮较少引起瘙痒,可能与羟考酮较少释放组织胺有关。羟考酮在硬膜外给药时不太有效,而吗啡有较强的脊髓镇痛效果。

                             (J Pain Symptom Manage 2005;29:S47–S56.)(清溪)

回贴 发表新贴
快速回复
标题

添加附件您可以同时批量上传5个附件,单个附件最大允许上传20MB

看不清?换一个